Оскільки організм виробляє його для створення клітинних мембран, синтезу жовчних кислот, статевих та інших гормонів. Холестерин також входить до складу секрету багатьох залоз (шкірних, потових тощо), є частиною так званих ліпопротеїнових комплексів, які циркулюють у крові, лімфі, осмосі та інших важливих фізіологічних рідинах організму. Крім того, саме з його молекул синтезується найважливіший для кісткової системи вітамін Р (холекальциферол).
Холестерин (холестерол) з хімічної точки зору є жиророзчинним спиртом класу стероїдів і виробляється в печінці, надниркових залозах, кишечнику, сальних залозах, а також надходить до організму разом з їжею. Особливо багато холесте-ролу в жирних стравах, у печінці, яйцях, молочних продуктах підвищеної жирності тощо. Головне, щоб кількість холестерину в організмі не перевищувала норму, це визначають спеціальними лабораторними тестами. У них указується наявність холестерину в складі ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Для образності останній у науково-популярній літературі й у побуті називають «поганим» холестерином, тому що з його надміром пов’язане виникнення серцево-судинних захворювань. Особливо небезпечний атеросклероз, який призводить до інфарктів та інсультів внаслідок закупорювання судин так званими атеросклеротичними бляшками, до складу яких переважно і входить «поганий» холестерин. Якщо раніш вважалося, що ці бляшки прикріплюються до внутрішньої поверхні судин, закриваючи просвіт для вільного потоку крові, то не дуже давно було науково доведено, що атеросклеротичний процес розвивається й усередині стінки, цьому сприяє будь-який хронічний запальний процес, наприклад ревматичний.
Холестерин також є основним компонентом каміння у жовчному міхурі.
Надмір у крові «поганого» холестерину (ЛПНЩ) називається гіперхолестеринемією. Це захворювання діагностується, якщо його рівень перевищує 100 мг/дл, а загальний — 200 мг/дл. У цьому разі слід застосовувати спеціальні медикаменти і намагатися звести до мінімуму споживання їжі з високим вмістом холестерину, насамперед насичених жирних кислот.
На їх наявність у жирах тваринного і рослинного походження вказує те, що при кімнатній температурі вони перебувають у твердому стані (баранячий, яловичий жир, кунжутна, пальмова олія тощо).